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上海药物所发现抗炎新药VSG

2020-01-19 点击:1508

大量临床实验表明糖皮质激素类药物有很大的副作用。即使它们以规定的标准剂量长期使用,它们仍然会导致各种副作用,如肥胖症、糖尿病、骨质疏松症、皮肤萎缩,最典型的例子是地塞米松(DEX)。地塞米松能有效抑制由非典冠状病毒引起的非典炎症,但已造成许多患者股骨头坏死后遗症。这些副作用极大地限制了这些糖皮质激素药物的使用。因此,开发高效、新机制、低毒副作用的新型抗炎药物已成为医药领域的关键问题之一。

徐华强研究组、上海医学院姜华良研究组、中国科学院和万安德尔研究所的研究人员合作成功分析皮质醇/GR复合物和糠酸莫米松(MF)/GR复合物的晶体结构,系统阐述了这种糖皮质激素和GR的特异性结合区域和精确作用位点,从而揭示了这类药物分子发挥高效抗炎作用的分子结构机制,为下一步开发高效、低副作用的抗炎药物提供了坚实的理论基础和结构基础。

基于此,本课题的研究人员进一步设计并合成了一系列具有明显靶向性的新型氢化可的松衍生物。体外评估发现,化合物VSG-22具有潜在的抗炎能力(活性比目前市场上的抗炎药物地塞米松高两个数量级)。研究还发现,其酯化酶代谢物VSG-24基本上失去了抗炎活性。这些结果表明,VSG-22有可能成为一种有效、安全的新型抗哮喘药物,值得进一步开发。

上述研究已申请美国专利,研究结果于4月25日全文发表在最新一期《细胞研究》(Cell Research)杂志(2014,DOI : 10.1038/CR.2014.52)上。其中,徐华强研究员、上海医学院的易伟博士和美国万安德尔研究所的郑源何博士是论文的共同交流作者。论文一发表,就受到了该领域专家的高度赞扬,并被许多专业网站跟进。

以上研究工作得到了中央组织部、中国科学院、中国国家自然科学基金、中国博士后科学基金、美国万安德尔研究所和安利中国的“千人计划”的支持。

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